青蒿素及其衍生物化学结构中的过氧桥这一基团是抗疟作用中最重要的结构。改变过氧基团，青蒿素的抗疟作用消失。青蒿素在体内活化后产生自由基，继而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键，使蛋白失去功能导致疟原虫死亡。另一种观点认为青蒿素转化为碳自由基发挥烷化作用是疟原虫的蛋白烷基化。
就目前为止，青蒿素已经拯救了数以万计的人的生命，而屠呦呦女士获得诺贝尔医学奖的这一喜讯也无疑激励了许多正走在医学道路上的后辈们，相信他们会研究出更多的药品来挽救更多人的性命。
